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            心脑血管类

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            利伐沙班原料及片剂

            【药品名称】利伐沙班(Rivaroxaban

            【商品名】Xarelto

            CAS366789-02-8

            【分子式】C19H18ClN3O5S

            【注册分类】化药4

            【剂型及规格】片剂,10mg、15mg、20mg

            【适应症】用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等。

            【项目介绍】

            利伐沙班(Rivaroxaban)是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂,是全世界适用范围最广泛的非维生素K拮抗剂类口服抗凝药,由拜耳/强生公司研制开发。200810月,在加拿大和欧盟获得批准上市,商品名为Xarelto.20093月,美国FDA顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比。目前,利伐沙班已经在加拿大、欧盟、南美、中国、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准,2009年下半年已在中国举行了上市会,商品名为拜瑞妥。

            (1)作用机制

            Xa因子是凝血酶形成的内外源通路的共同交叉点,通过利伐沙班选择性抑制Xa因子阻断凝血酶生成的爆炸样放大效应,更高效、安全地抑制血栓形成。研究显示,该药能竞争性、选择性地直接抑制Xa因子,也能抑制凝血酶原酶复合体。

            (2) 药动学

            给药后起效迅速,给药后2.54.0h达到血浆峰浓度 (Cmax)。该药生物利用度高,其终末半衰期为5.79.2h。食物可以增加利伐沙班的吸收。利伐沙班主要经以下途径排泄:66%通过肾脏途径,其中约36%以原型从尿中排出;还有28%经粪便/胆汁排泄[5]。

            (3) 临床特点:

            肝素和华法林等在长期的临床试验和临床应用确立了其传统抗凝药物的地位。但肝素为胃肠外给药,依从性差,不适合长期使用?;钟攵嘀质澄锖鸵┪锵嗷プ饔?/span>,治疗范围窄,需要定期监测。与肝素和华法林相比,利伐沙班作为口服制剂,只需每日服用一次即可达到治疗效果,具有服用方便、起效迅速、可显著减少静脉血栓的发生,且不增加出血发生率,不但具有无需调整剂量、无需常规监测的方便,而且与食品和药物几乎不发生相互作用,可同时服用,安全性较高等特点,未来销售市场前景非??晒?。

            (4)市场销售情况: Sales in USD (Millions)

            销售额

            2012630

            2011630

            增长率

            美国:

            93.7M

            0M

            NA

            欧盟:

            95.2M

            55.2M

            72.4%

            拉丁美洲:

            12.7M

            7.2M

            76.4%

            其他:

            46.6M

            20.5M

            127.3%

            全球:

            248M

            82.9M

            199.2%








            知识产权情况

            在中国的化合物专利(WO-00147919,1999 .10.24将于2019年到期。现在国内有一家进口制剂。

            【项目特点】

            (1)利伐沙班主要通过抑制凝血因子Xa的活性,进而减少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成发挥抗凝作用,不影响已生成的凝血酶活性,因此对生理性止血功能影响小。

            (2)利伐沙班与华法林相比,具有治疗窗口宽,无需检测凝血功能,食物不影响药物疗效等特点。

            (3)10mg规格的利伐沙班:胃肠吸收不受食物的影响,可在餐前或餐后服用。不管是空腹还是饱腹,利伐沙班几乎完全吸收,生物利用度为80%~100%。15mg20mg规格的利伐沙班,食物可促进药物的吸收,需要与食物同服。与空腹服药相比,饱腹服药的生物利用度提高39%,峰浓度升高76%。


            【进度】BE已完成